Ба наздикӣ, GenFleet охирин маълумоти марҳилаи II-и таҳқиқоти KROCUS, фулзерасиб (GFH925, ингибитори KRAS G12C) дар якҷоягӣ бо цетуксимаб барои табобати саратони ғайриҳуҷайравии шуш (NSCLC)-и сатри аввалро, дар як хулосаи кӯтоҳмуддат дар ҷаласаи солонаи Конфронси Аврупо оид ба саратони шуш дар соли 2025, эълон кард.
Fulzerasib аввалин ингибитори KRAS G12C мебошад, ки пешниҳоди NDA-и он аз ҷониби NMPA қабул ва бо таъиноти баррасии афзалиятнок дода шудааст. Fulzerasib инчунин имсол барои табобати беморони пешрафтаи NSCLC-мутанти KRAS G12C, ки ҳадди аққал як терапияи системавӣ гирифтаанд ва беморони CRC, ки ҳадди аққал ду терапияи системавӣ гирифтаанд, таъиноти пешрафтаи терапияро гирифт. Оилаи сафедаҳои RAS-ро метавон ба категорияҳои KRAS, HRAS ва NRAS тақсим кард. Мутатсияҳои KRAS дар қариб 90% саратони гадуди зери меъда, 30-40% саратони рӯдаи ғафс ва 15-20% беморони саратони шуш муайян карда мешаванд. Пайдоиши зермаҷмӯи мутатсияҳои KRAS G12C нисбат ба онҳое, ки мутатсияҳои ALK, ROS1, RET ва TRK 1/2/3 доранд, бештар мушоҳида мешавад. GFH925 як ингибитори нави фаъол ва пурқуввати KRAS G12C мебошад, ки барои ҳадафгирии муассири мубодилаи GTP/GDP тарҳрезӣ шудааст, ки ин як қадами муҳим дар фаъолсозии роҳ аст, ки тавассути тағир додани боқимондаи систеини сафедаи KRAS G12C ба таври ковалентӣ ва бебозгашт мебошад. Тадқиқотҳои интихобии систеин пеш аз клиникӣ интихоби баланди фулзерасибро нисбат ба G12C нишон доданд. Баъдан, фулзерасиб роҳи сигнали поёнобиро ба таври муассир бозмедорад, то апоптози ҳуҷайраҳои варам ва боздоштани давраи ҳуҷайраро ба вуҷуд орад.
То 14 январи соли 2025, дар маҷмӯъ 47 бемори NSCLC-и пешрафтаи KRAS G12C-мутанти қаблан табобатнашуда бо фулзерасиб дар якҷоягӣ бо цетуксимаб (фулзерасиб 600 мг ду маротиба + цетуксимаб 500 мг/м2 ҳар 2 ҳафта) табобат гирифтанд.
Самаранокӣ: То санаи қатъи маълумот, дар байни 45 беморе, ки ҳадди аққал як арзёбии варамро пас аз табобат гирифтанд, ORR 80% ва DCR 100% буд; 57.8% коҳиши варам ≥ 50% -ро ташкил дод. 16 бемор (34%) метастази мағзи сар доштанд; дар байни 14 бемори метастатикии мағзи сар, ки ҳадди аққал як арзёбии варамро пас аз табобат гирифтанд, ORR барои RECIST 1.1 71.4% буд. Давомнокии миёнаи посух (DoR) ҳанӯз ба даст наомадааст ва 24 бемор то ҳол табобат гирифтанд ва пайгирии миёнаи онҳо 10.1 моҳро ташкил дод. mPFS 12.5 моҳ ва mOS ба даст наомадааст.
Бехатарӣ: То санаи ба охир расидани маълумот, терапияи якҷоя профили мусоиди бехатарӣ/таҳаммулпазириро нишон дод. TRAE дар 87,2% беморон рух дод ва аксарияти TRAE-ҳо дараҷаи 1-2 доштанд; 14,9% беморон ҳадди аққал як TRAE дараҷаи 3-ро аз сар гузарониданд; TRAE дараҷаи 4-5 вуҷуд надошт. 2 бемор аксуламалҳои манфии ҷиддии марбут ба табобат (TRSAE) доштанд ва TRSAE-ҳо танҳо бо цетуксимаб алоқаманд арзёбӣ шуданд; 3 бемор TRAE-ҳоро аз сар гузарониданд, ки бо фулзерасиб алоқаманд набуданд, ки боиси қатъ шудани воя гардид. KROCUS дар байни таҳқиқоти гуногуни комбинатсияи NSLCL-мутанти G12C-сатҳи аввал нисбатан кам будани қатъ кардани воя ё коҳиши вояро нишон дод. Дар муқоиса бо фулзерасиб ё цетуксимаб ҳамчун як агент ягон аломати нави бехатарӣ муайян карда нашуд.
Дар айни замон, дар Чин озмоишҳои зиёди клиникии технологияҳои нави зидди саратон идома доранд, ки беморонро ҷустуҷӯ мекунанд. Барои машварат дар бораи доруҳо ва технологияҳои нав, шумо метавонед бо Шуъбаи байналмилалии Беморхонаи онкологии минтақаи ҷанубии Пекин тамос гиред.
Рақами телефон: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Вақти нашр: 15 апрели соли 2025